Лечимся дома
Назад

Ампициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Опубликовано: 21.06.2020
0
0

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТX J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 – 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода.

Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 – 30 %). Период полувыведения (T1/2) – 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.

Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису). Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus), аэробных неспорообразующих

бактерий – Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аэробных бактерий – Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, детский возраст до 1 месяца.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакции Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительней назначать препарат в виде суспензии.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Иногда:

– шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке

– дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота

Редко:

– лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

– стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

– возбужденное состояние, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Очень редко:

– анафилактический шок.

– депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)

– агранулоцитоз, анемия

Другие побочные реакции

Иногда:

– кандидамикоз влагалища

Редко:

– интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты

Показания к применению

– бронхит, пневмония, абсцесс легкого

– синусит, тонзиллит, средний отит

– пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

– холангит, холецистит

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– инфекции опорно-двигательного аппарата

-брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе носительство)

– перитонит

– эндокардит (профилактика и лечение)

– менингит

– пастереллез

– листериоз

– гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит)

– сепсис

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин) 500 мг, 1000 мг и 2 г

Способ применения и дозы

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг – по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше – 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

– при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

– при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.

10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.

Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.

Срок годности препарата ампициллина натриевая соль

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г — 2 года.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 2 г — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг — 2 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг — 2 года.

таблетки 250 мг — 2 года.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл — 2 года. Готовая суспензия  — 8 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Торговое название

Ампициллин

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия

Код АТХ J01СA01

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг, 1000 мг и 2.0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

По 1 флакону 1000 мг или 2 г с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов 500 мг или 1000 мг с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

, , , , , , ,
Поделиться
Похожие записи